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苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物类Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用

1、一类苊并杂环类化合物,其分子结构通式为:其中:(I)R1=XR5、噻吩甲氧基、噻吩甲氨基、硫吗啉基,R2=H,R3=H,R4=CN、COOH、COOR6或CONHR7;(II)R1=H,R2=XR5、噻吩甲氧基、噻吩甲氨基、硫吗啉基,R3=H,R4=CN、COOH、COOR6或CONHR7;(III)R1=H,R2=H,R3=四氢吡喃-4-氧基、四氢噻喃-4-氧基、噻吩甲氧基、噻吩甲氨基、硫吗啉基,R4=CN;其中:X=O、S、羰基、酯基、酰胺;R5=a、(CH2)nAr-(o,m,p)Y,Y=CH3、NO2、Ph、F,Cl、Br、CF3、OCH3、SCH3、NH2(n=0-4);b、四氢吡喃基、四氢噻喃基;R6=CH3或C2H5;R7=CH3、C2H5或Ar。

本发明涉及苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物类Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用,该化合物是在8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯-9-腈的3,4,6位引入各种氧代物和硫代物,羰基化合物,酯基化合物以及酰基化合物,或进一步将9-腈取代为酸,酯酰,胺基所得到的化合物。本发明所述的上述苊并杂环类化合物模拟BH3-only蛋白,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1蛋白,从而诱导细胞凋亡作用,可用于制备抗癌化合物。

【 下载 完整版的技术资料 】:

专利号 : CN200810228746.2
苊并杂环类化合物及其在制备BH3类似物类Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用
公开(公告)日: 20090506
公开(公告)号: CN101423491
申请日 : 20081111
专利人: 大连理工大学
发明人: 张志超 吴桂叶 宋婷
分类号 : A61K31/403 C07D409/12 A61P43/00 C07D405/12 C07D209/70
地址 : 116024|辽宁省大连市甘井子区凌工路2号
[转载需保留出处 - 专利查询网]:http://www.00370.com/zhuanli/869616.html